ВИТЯГ З ІНСТРУКЦІЇ

КЕТОРОЛ ЕКСПРЕС

Склад:

діюча речовина: кеторолаку трометамін;

1 таблетка містить кеторолаку трометаміну 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид, бутилгідроксіанізол (Е 320), маніт (Е 421), кросповідон, сахаралоза, магнію стеарат, барвник (Lake Of Quinoline Yellow WS), ароматизатор (Spearmint Flavour).

Лікарська форма. Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки блідо-жовтого кольору, зі скошеними краями і тисненням I з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Кеторолак. Код АТХ М01А В15.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кеторолак – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), має виражену аналгетичну (знеболюючу) дію, виявляє також протизапальну та слабку жарознижувальну активність В основі знеболюючої дії препарату лежить його здатність пригнічувати синтез ферментів циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2). У зв’язку з цим в тканинах організму не утворюються простагландини, які сприяють виникненню запалення, лихоманки та болю. За силою аналгезуючого ефекту кеторолак можна порівняти з морфіном, що значно перевищує інші НПЗЗ.

Кеторолак не впливає на опіатні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає медикаментозної залежності, не має седативної або анксіолітичної дії. 

Початок знеболювальної дії відмічається через 1 годину після внутрішнього застосування препарату. Максимальний аналгетичний ефект досягається протягом 2–3 годин і не має статистично значущих відмінностей у рамках рекомендованого діапазону дозування кеторолаку трометаміну. Найбільша різниця між великими та малими дозами кеторолаку трометаміну полягає у тривалості аналгезії.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування кеторолак швидко та повністю абсорбується з максимальною концентрацією в плазмі крові 0,52 – 1,31 мкг/мл, що досягається протягом 35 хвилин після прийому разової дози 10 мг натщесерце. Їжа з високим вмістом жиру знижує швидкість (приблизно на 1 год), але не ступінь абсорбції препарату. Антацидні засоби не впливали на всмоктування препарату. Фармакокінетика кеторолаку носить лінійний характер.

Кеторолаку трометамін проникає через плацентарний бар’єр та у дуже незначній кількості виділяється у грудне молоко.

Більше ніж 99% рацемат кеторолаку трометаміну значною мірою зв’язується з білками плазми крові. Рівноважна концентрація препарату досягається через добу після застосування 10 мг кеторолаку 4 рази на добу.

Препарат значною мірою метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Кеторолак та його метаболіти виводяться в основному нирками: в середньому 91,4% введеної дози виділяється з сечею, 6,1 з фекаліями.

Період напіввиведення у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить  приблизно 5–6 год.

У пацієнтів віком від 65 років та старше період напіввиведення може збільшуватися з 5 до 7 годин. Середній період напіввиведення кеторолаку у пацієнтів з нирковою недостатністю, залежить від ступеня тяжкості захворювання та становить від 6 до 19 годин, що вказує на необхідність корегування дози.

Порушення функції печінки не впливають на період напіввиведення препарату.

Не виводиться при гемодіалізі.

Клінічні характеристики.

Показання.

Кеторол Експрес показаний для короткочасного (не більше 5 днів) лікування болю помірної інтенсивності, а також гострого болю різного походження, включаючи післяопераційний біль.

Протипоказання.

-               підвищена чутливість до кеторолаку або до будь-якого компонента лікарського засобу;

-               пацієнти з активною пептичною виразкою, з нещодавньою шлунково-кишковою кровотечею або перфорацією, з виразковою хворобою або шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі;

-               бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій);

-               бронхіальна астма в анамнезі;

-               не застосовувати як аналгезуючий засіб перед і під час оперативного втручання та після маніпуляцій на коронарних судинах;

-               тяжка серцева недостатність;

-               назальний поліпоз з повною або частковою обструкцією, набряк Квінке або бронхоспазм;

-               не застосовувати пацієнтам, у яких було оперативне втручання з високим ризиком крововиливу або неповної зупинки кровотечі та пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину (2500–5000 одиниць кожні 12 годин);

-               печінкова або помірна/тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну у сироватці крові понад 160 мкмоль/л);

-               кеторолак протипоказаний під час переймів і пологів, оскільки внаслідок його  інгібуючого впливу на синтез простагландинів, він може негативно впливати на кровообіг плода і пригнічувати скорочення матки, тим самим збільшуючи ризик маткової кровотечі;

-               підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез,                   включаючи порушення згортання крові і високий ризик кровотечі;

-               одночасне лікування іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію;

-               гіповолемія, дегідратація;

-               ризик виникнення ниркової недостатності внаслідок зменшення об’єму рідини.

Спосіб застосування та дози.

Кеторол Експрес у формі таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині слід брати тільки сухими руками.

Таблетку слід покласти на язик, де вона одразу ж почне розчинятися. Тримати у роті протягом декількох секунд доки вона повністю розчиниться, при бажанні можна запити водою.

Прийом таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині, не потребують обов’язкового запивання водою, не впливають на продукцію слини, дозволяють приймати препарат пацієнтам з відхиленнями в акті ковтання при поведінкових або неврологічних порушеннях.

Щоб запобігти розладу травлення, препарат бажано приймати під час або після їжі (основного прийому їжі або перекусу) або з антацидами.

Кеторол Експрес призначають внутрішньо одноразово або декілька разів на день залежно від вираженості болю.

Рекомендована початкова доза для дорослих становить 10 мг. За необхідності повторного застосування, рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу, з інтервалом 4-6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Для пацієнтів, які отримують кеторолак парентерально, у вигляді в/в або в/м ін’єкцій, та яким одночасно призначено кеторолак перорально, у формі таблеток, загальна комбінована доза не має перевищувати 90 мг (60 мг для осіб літнього віку, пацієнтам із порушенням функції нирок та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг).  

Побічні реакції.

Частота побічних реакцій збільшується при підвищенні дози кеторолаку трометаміну. Лікарі повинні бути уважними щодо виявлення тяжких ускладнень лікування кеторолаку трометаміном, таких як утворення виразок, кровотечі та перфорації у ШКТ, післяопераційна кровотеча, гостра ниркова недостатність, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, а також печінкова недостатність. Ці ускладнення, пов’язані із застосуванням НПЗЗ, у деяких пацієнтів можуть бути серйозними, особливо при неправильному застосуванні препарату.

До додаткових побічних реакцій, про які повідомляли у поодиноких випадках (< 1 % у пацієнтів, які отримували кеторолаку трометамін або інші НПЗЗ у клінічних дослідженнях), відносяться:

З боку організму в цілому: гарячка, інфекції, сепсис.

З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність, відчуття серцебиття, блідість, тахікардія, синкопе.

З боку шкіри: алопеція, фотосенсибілізація, кропив’янка.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, сухість у роті, відрижка, езофагіт, надмірна спрага, гастрит, глосит, блювання кров’ю, гепатит, підвищений апетит, жовтяниця, мелена, ректальна кровотеча.

З боку крові та лімфатичної системи: підшкірні крововиливи, еозинофілія, носова кровотеча, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку метаболізму та харчування: зміна маси тіла.

З боку нервової системи: незвичайні сновидіння, патологічні думки, тривожність, астенія, сплутаність свідомості, депресія, ейфорія, екстрапірамідні симптоми, галюцинації, гіперкінезія, порушення концентрації уваги, безсоння, нервозність, парестезія, сонливість, ступор, тремор, вертиго, загальна слабкість.

З боку жіночої репродуктивної системи: безпліддя.

З боку дихальної системи: бронхіальна астма, кашель, задишка, набряк легень, риніт.

З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, порушення зору, нечіткість зору, втрата слуху.

З боку сечовидільної системи: цистит, дизурія, гематурія, часте сечовипускання, інтерстиціальний нефрит, олігурія/поліурія, протеїнурія, ниркова недостатність, затримка сечі.

Іншими реакціями, які спостерігаються рідко (про які повідомляли у постмаркетинговому періоді у пацієнтів, які приймали кеторолаку трометамін або інші НПЗЗ), є:

З боку організму в цілому: ангіоневротичний набряк, летальний наслідок, реакції гіперчутливості, такі як анафілаксія, анафілактоїдні реакції, набряк гортані, набряк язика, міалгія.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, брадикардія, біль у грудній клітці, припливи, артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, васкуліт.

З боку шкіри: ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса–Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

З боку шлунково-кишкового тракту: гострий панкреатит, печінкова недостатність, виразковий стоматит, загострення запальних захворювань кишечнику (виразкового коліту, хвороби Крона).

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, лімфаденопатія, панцитопенія, підвищена післяопераційна кровоточивість ран (рідко потребує переливання крові).

З боку метаболізму та харчування: гіперглікемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія.

З боку нервової системи: асептичний менінгіт, судоми, кома, психоз.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, пригнічення дихання, пневмонія.

З боку органів чуття: кон’юнктивіт.

З боку сечостатевої системи: біль у боку з гематурією та/або азотемією або без гематурії/азотемії, гемолітичний уремічний синдром.

Реєстраційне посвідчення: UA/18105/01/01

Наказ МОЗ №2417 від 23.10.2020

Повна інструкція для медичного застосування препарату Кеторол Експрес:
http://www.drlz.com.ua/ibp/lz_www.nsf/id/DBAE011568BE5D70C22586140077C762/$file/UA181050101_C3FD.mht