Багатофакторний механізм дії німесуліду

  •  

    ОСВІТА

  • Презентації
  •  

    хвилин читати

  • Jul 21,2021
    • 1
  •  

    ОСВІТА

  • Презентації
 

хвилин читати

Jul 21,2021
  • 1

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) - одні з найбільш часто призначуваних лікарських засобів. На їх частку щорічно припадає близько 5-10% від загального числа виписаних рецептів; вони відіграють ключову роль в боротьбі з різними больовими синдромами і запальними захворюваннями. 


Протизапальний ефект НПЗП пояснюється насамперед пригніченням ферментів циклооксигеназ (ЦОГ), необхідних для синтезу медіаторів запалення, таких як простагландини [1]. 


Німесулід, сульфонанілідний НПЗП і селективний інгібітор ЦОГ-2, чинить болезаспокійливу, протизапальну і жарознижувальну дію (рис. 1) [2, 3]. 

C:\Users\p00053443\AppData\Local\Microsoft\Windows\INetCache\Content.MSO\52FD80AD.tmp

Рисунок 1. Структура німесуліда



Унікальний багатофакторний механізм дії німесуліду зумовлений здатністю даного НПЗП впливати на різні медіатори і внутрішньоклітинні шляхи, задіяні в розвитку запального болю [4]. 

Завдяки унікальним хімічним і фармакокінетичним характеристикам, багатофакторний механізм дії німесуліду виходить за рамки його переважної інгібіторної активності щодо ЦОГ-2 і охоплює численні медіатори [5]. 

Основні інгібіторні механізми, що забезпечують багатофакторну дію німесуліду проти запального болю, вказані нижче. 

 
 

Таблиця 1. Багатофакторна дія німесуліду проти запального болю. 




Фармакокінетичні властивості німесуліду узгоджуються з швидким розвитком його знеболювального ефекту. Завдяки швидкому початку знеболювальної дії і доведеному сприятливому співвідношенню «користь / ризик», німесулід можна розглядати як перспективний препарат для лікування захворювань, що характеризуються запальним болем [4].  

  


Зважаючи на ці властивості, застосування німесуліду можна вважати одним з кращих методів лікування запальних захворювань [6].

Джерела:
(1)   Nair MK, Rema MN, Shenoy KT. A clinical study on nimesulide hepatotoxicity. Int J Res Med Sci. 2018 Nov(6):3523.
(2)   Binning A. Nimesulide in the treatment of postoperative pain: a double-blind, comparative study in patients undergoing arthroscopic knee surgery. The Clinical journal of pain. 2007 Sep 1;23(7):565-70.
(3)   Kress HG, Baltov A, Basiński A, Berghea F, Castellsague J, Codreanu C et al. Acute pain: a multifaceted challenge–the role of nimesulide. Current medical research and opinion. 2016 Jan 2;32(1):23-36.
(4)   Rainsford KD, Consensus Report Group on Nimesulide. Nimesulide–a multifactorial approach to inflammation and pain: scientific and clinical consensus. Current medical research and opinion. 2006 Jun 1;22(6):1161-70.
(5)   Al-Abd AM, Al-Abbasi FA, Nofal SM, Khalifa AE, Williams RO, El-Eraky WI et al. Nimesulide improves the symptomatic and disease modifying effects of leflunomide in collagen induced arthritis. PLoS One. 2014 Nov 6;9(11):e111843.
(6)  Al-Abd AM, Al-Abbasi FA, Nofal SM, Khalifa AE, Williams RO, El-Eraky WI et al. Nimesulide improves the symptomatic and disease modifying effects of leflunomide in collagen induced arthritis. PLoS One. 2014 Nov 6;9(11):e111843.


Інформація для медичного працівника про лікарський засіб, 3NS-22-07-2021-RX1-7.2; ч.2.