EN | UA
EN | UA

Підтримка Медзнат

Назад

Дослідження щодо вивчення проникнення міченого радіоактивним ізотопом німесуліду для місцевого застосування за допомогою фармакосцинтиграфії

біль біль
біль біль

Що нового?

Гамма-сцинтиграфія, мабуть, є перспективною альтернативою традиційним дослідженням проникнення міченого радіоактивним ізотопом німесуліду для місцевого застосування in vivo, забезпечуючи підвищену прихильність пацієнтів до лікування.

У недавньому клінічному дослідженні використовували можливості фармакосцинтиграфії для вивчення проникнення міченого радіоактивним ізотопом німесуліду у лікарській формі для місцевого застосування. Згідно з отриманими результатами, місцева доставка німесуліду, оцінена за допомогою гамма-сцинтиграфії з міченим радіоактивним ізотопом лікарським комплексом (технецій 99m німесулід [99mTc-NSD]) у гелі, забезпечувала у добровольців проникнення в середньому 0,32-36,37 % препарату через 5та 240 хвилин, що свідчить про надійність даного методу для неінвазивної оцінки проникнення лікарських засобів.

Місцевий спосіб введення є альтернативою пероральній доставці терапевтичних речовин, володіючи аналогічною ефективністю, але з потенційно поліпшеним профілем переносимості. Таким чином, у цьому дослідженні для вивчення біорозподілу використовували гамма-сцинтиграфію – неінтрузивний метод, який передбачає використання радіоактивних речовин. Для радіоактивного мічення німесуліду (NSD) використовували пертехнетат технеція 99mTc, створюючи мічений радіоактивним ізотопом лікарський комплекс (99mTc-NSD), який потім включали до складу гелю для місцевого застосування. Для визначення проникнення міченого радіоактивним ізотопом препарату з гелю місцевого застосування добровольців піддавали гамма-сцинтиграфії.

Гель для місцевого застосування включав 99mTc-NSD у якості відстежувального компоненту і карбомер 940 у якості гелеутворюючого компоненту. Рівень pH отриманого гелю виявився трохи кислим і становив 5,3–0,063, що відповідає вимогам до рН засобів для місцевого застосування. При цьому в'язкість приготовленого гелю була оптимальною. Ефективність введення радіоактивної мітки в комплекс 99mTc-NSD була підвищена за рахунок оптимізації різних умов, включаючи зміну температури та pH розчинника. Найбільш сприятливі результати введення радіоактивної мітки були досягнуті при температурі 30°C та pH 7.

Дослідження стабільності комплексу 99mTc-NSD in vitro як у фізіологічному розчині, так і в сироватці проводили протягом 24 годин. Згідно з отриманими даними, після 24-годинного періоду інкубації ефективність мічення 99mTc-NSD склала 92,95% ± 1,09% у фізіологічному розчині і 91,49% ± 2,58% у сироватці.
Гель для місцевого застосування на основі 99mTc-NSD наносили на спини добровольцям. Для визначення області, що вивчається, і подальшого вимірювання відповідної кількості проникнення лікарського препарату використовували прилад для гамма-сцинтиграфії.

Середній відсотковий показник проникнення 99mTc-NSD був у діапазоні від 0,32+0,22 до 36,37+2,86 через 5 і 240 хвилин відповідно. Ці дані підкреслюють потенціал гамма-сцинтиграфії як неінвазивного та надійного методу вивчення проникнення лікарських засобів для місцевого застосування. Ці результати не тільки забезпечують цінну інформацію про доставку лікарських препаратів, але й відкривають шлях для подальшого вивчення лікарських форм для місцевого застосування як придатних та ефективних способів введення терапевтичних речовин. Результати дослідження перспективні з точки зору розробки фармацевтичних препаратів, що мають більш високу переносимість і забезпечують покращення результатів лікування пацієнтів.

Джерело:

ASSAY and Drug Development Technologies

Стаття:

Illuminating Insights: Clinical Study Harnessing Pharmacoscintigraphy for Permeation Study of Radiolabeled Nimesulide Topical Formulation in Healthy Human Volunteers

Автори:

Nitin Sharma и соавт.

Коментарі (0)

Рекомендації

Ви хочете видалити цей коментар? Будь ласка, вкажіть коментар Невірний текстовий зміст Текст не може перевищувати 1000 символів Щось пішло не так Скасувати Підтвердити Підтвердити видалення Приховати відповіді Вид Відповіді дивитися відповіді en ru ua
Спробуй: