Нічний кислотний прорив залишається «терапевтичною прогалиною» в лікуванні кислотозалежних захворювань.
Тегопразан забезпечує найшвидше та триваліше нічне пригнічення кислотності (незалежно від CYP2C19 фенотипу) порівняно з вонопразаном і езомепразолом.
Нічний кислотний прорив залишається «терапевтичною прогалиною» в лікуванні кислотозалежних захворювань. Тегопразан, новий калій-конкурентний кислотний блокатор (КБКК), виявився перспективним кандидатом для заповнення цієї прогалини. Метою цього дослідження було безпосередньо порівняти здатність тегопразану пригнічувати нічну кислотність порівняно із вонопразаном і езомепразолом, а також оцінити, чи модулюються ці ефекти фенотипами CYP2C19.
У цьому рандомізованому, відкритому, 3-періодному, 6-послідовному кросоверному дослідженні 16 здорових учасників (6 екстенсивних метаболізаторів CYP2C19, 5 проміжних метаболізаторів і 5 повільних метаболізаторів) отримували одну вечірню дозу тегопразану 50 мг, вонопразан 20 мг або езомепразолу 40 мг перорально протягом трьох фаз дослідження. Внутрішньошлунковий pH безперервно контролювали протягом ночі. Всім учасникам визначали CYP2C19-метаболізаторський статус.
Техопразан забезпечував більш швидке та стабільне підвищення внутрішньошлункового pH (≥4 протягом ~1 години) порівняно з аналогами. Найбільше нічне пригнічення кислотності спостерігалося при прийомі тегопразану (66,0%), за ним слідували вонопразан (60,5%) та езомепразол (36,1%). Варто зазначити, що ефективність езомепразолу коливалася залежно від фенотипу CYP2C19, в той час як і тегопразан, і вонопразан демонстрували стабільний ефект у всіх типів метаболізаторів CYP2C19.
При прийомі перед сном теґопразан демонстрував швидший початок, сильніше і довше пригнічення кислотності вночі порівняно з вонопразаном і езомепразолом, незалежно від CYP2C19 фенотипу. Ці результати підтверджують потенційну роль тегопразану у боротьбі з нічним кислотним проривом.
British Journal of Clinical Pharmacology
Night-time gastric acid suppression by tegoprazan compared to vonoprazan or esomeprazole
Eunsol Yang та ін.
Коментарі (0)